Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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Wortmannin 是PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。Phase 4。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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第三代头孢菌素类抗生素。
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Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和 KG1a细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和 1 ng/mL。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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可渗透细胞的,不可逆pan-caspase抑制剂,抑制细胞凋亡的全部特性。
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高效的特定血管紧张素 II 1型 (AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
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HSP90的ATP竞争性抑制剂
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